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La acetazolamida acetazolamida de sodio El elefante Formulario © 2003-06 Susan K. Mikota DVM y Donald C. Plumb, Doctor en Farmacia. Publicado por elefante Care International - elephantcare. org Elefante información específica, si está disponible, es de color azul. Química - Un inhibidor de la anhidrasa carbónica, acetazolamida se produce como blanco a ligeramente amarillento blanco, polvo cristalino, inodoro, de pKa s de 7,4 y 9,1. Es muy ligeramente soluble en agua y poco soluble en agua caliente (90 a 100 ° C), y poco soluble en alcohol. acetozolamida de sodio se produce como un sólido liofilizado blanco y es muy soluble en agua. La inyección tiene un pH de 9,2 después de la reconstitución con agua estéril para inyección. Almacenamiento / Estabilidad / Compatibilidad - productos acetazolamida debe ser almacenado a temperatura ambiente. Después de la reconstitución, la inyección es estable durante una semana en el refrigerador, pero ya que no contiene conservantes, que debe ser usado dentro de las 24 horas. sodio acetazolamida para inyección se informa físicamente compatible con todas las soluciones IV de uso común y HCl de cimetidina para inyección. Farmacología - El inhibidores de la anhidrasa carbónica acto por una inhibición no competitiva y reversible de la enzima anhidrasa carbónica. Esto reduce la formación de iones de hidrógeno y bicarbonato a partir de dióxido de carbono y reduce la disponibilidad de estos iones para el transporte activo en las secreciones corporales. efectos farmacológicos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica incluyen la formación de humor acuoso disminuyó, lo que reduce la presión intraocular; aumento de la secreción tubular renal de sodio y de potasio y, en mayor medida, bicarbonato, lo que aumenta la alcalinidad de la orina y el volumen; actividad anticonvulsiva, la cual es independiente de sus efectos diuréticos (mecanismo no se entiende completamente, pero puede ser debido a la anhidrasa carbónica o un efecto de acidosis metabólica). Usos / Indicaciones - La acetazolamida se usa principalmente en la medicina veterinaria por sus efectos sobre la producción de humor acuoso en el tratamiento del glaucoma. También se ha utilizado para su acción diurética y en el tratamiento de la alcalosis metabólica. En los seres humanos, el fármaco se ha utilizado como tratamiento adyuvante para la epilepsia y para el mal de altura agudo. Farmacocinética - La farmacocinética de este agente, al parecer no se han estudiado en animales domésticos. Un informe (Roberts 1985) establece que después de una dosis de 22 mg / kg, el inicio de acción es de 30 minutos; los efectos máximos se producen en 2-4 horas; duración de acción de 4-6 horas en pequeños animales. En los seres humanos, el fármaco se absorbe bien tras la administración oral, con niveles máximos que ocurren dentro de 1 - 3 horas. Se distribuye por todo el cuerpo con los niveles más altos se encuentran en los riñones, el plasma y los eritrocitos. La acetazolamida se ha detectado en la leche de los perros en periodo de lactancia y que cruza la placenta (cantidades desconocidas). Dentro de las 24 horas de la administración, un promedio de 90% del fármaco se excreta sin cambios en la orina mediante secreción tubular y los procesos de reabsorción pasiva. Contraindicaciones / Precauciones - inhibidores de la anhidrasa carbónica están contraindicados en pacientes con enfermedad hepática significativa (puede precipitar un coma hepático), insuficiencia renal o suprarrenal, hiponatremia, hipopotasemia, acidosis hiperclorémica o desequilibrio electrolítico. No deben ser usados en pacientes con obstrucción pulmonar grave incapaz de aumentar la ventilación alveolar o aquellos que son hipersensibles a ellos. El uso a largo plazo de los inhibidores de la anhidrasa carbónica están contraindicados en pacientes con noncongestive, glaucoma crónico, de ángulo cerrado como el cierre del ángulo se puede producir y el medicamento puede enmascarar la condición mediante la reducción de la presión intraocular. La acetazolamida se debe utilizar con precaución en pacientes con acidosis respiratoria grave o que han preexistente anormalidades hematológicas. se puede producir Cross sensibilidad entre acetazolamida y sulfonamidas antibacterianas. Efectos Adversos / Advertencias - Los efectos adversos potenciales que pueden presentarse incluyen alteraciones gastrointestinales, efectos sobre el SNC (sedación, depresión, excitación, etc.), efectos hematológicos (depresión de la médula ósea), efectos renales (cristaluria, disuria, cólico renal, poliuria), hipopotasemia, la hiperglucemia, la hiponatremia, hyperuricosemia, insuficiencia hepática, efectos dermatológicos (erupción cutánea, etc.), y reacciones de hipersensibilidad. Sobredosis - La información relativa a la sobredosis de este medicamento no está fácilmente disponible. Se sugiere monitorear los electrolitos séricos, gases sanguíneos, el estado del volumen, y el estado del SNC durante la sobredosis aguda. Tratamiento sintomático y de apoyo. Interacción con otros medicamentos - acetozolamida oral pueden inhibir la absorción primidona. Primidona o fenitoína, usada con acetazolamida, pueden causar osteomalacia severa. Debido acetozolamida alcaliniza la orina, las tasas de excreción de muchos fármacos (por ejemplo, quinidina, procainamida, fenobarbital, metotrexato, etc.) pueden verse afectadas. También puede anular los efectos de los compuestos de metenamina en la orina. El uso concomitante con corticosteroides, anfotericina B, corticotropina, u otros diuréticos pueden exacerbar la depleción de potasio; esto puede ser especialmente importante en pacientes que reciben digitálicos. Raramente, los inhibidores de la anhidrasa carbónica interferir con los efectos hipoglucemiantes de la insulina. Interacciones de laboratorio - Por alcalinizar la orina, inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden causar resultados falsos positivos en la determinación de proteína en la orina usando el reactivo de azul de bromofenol, ácido sulfosalicılico (Bumintest ® Exton 's Test de reactivos.), Ácido nítrico (Albustix ® Albutest ® Labstix ®.). prueba del anillo, o calor y métodos de prueba de ácido acético. inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden disminuir la absorción de yodo por la glándula tiroides en pacientes con hipertiroidismo o eutiroideos. Las dosis - Instrucciones de reconstitución de la inyección: Reconstituir 500 mg vial con al menos 5 ml de agua estéril para inyección; utilizar dentro de las 24 horas después de la reconstitución. a) 6 - 8 mg / kg IV, IM o SQ (Howard 1986) Monitoreo de Parámetros - 1) La presión intraocular / tonometría (si se usa para el glaucoma); gases en sangre, si se utilizan para la alcalosis; 2) Los electrolitos en suero; 3) Línea de base CBC con diferencial y de repeticiones de pruebas periódicas si se utiliza crónicamente; 4) Otros efectos adversos Información del Cliente - Si se utiliza la preparación oral y produce molestias gastrointestinales, dar con los alimentos. Notificar a veterinario si el sangrado anormal o moretones o se produce si el animal desarrolla temblores o una erupción. Las formas de dosificación / Preparaciones / FDA de aprobación Situación / Retención Tiempos - Veterinaria-productos aprobados. Ninguna La acetazolamida 125 mg, comprimidos de 250 mg; Diamox ®; (Lederle) (Rx);.yo. Dazamide® (Mayor) (Rx); genérica (Rx) La acetazolamida cápsulas de liberación prolongada de 500 mg; Secuelas Diamox ® (Lederle); genérica (Rx) La acetazolamida de inyección: 500 mg por vial; Diamox ®; (Lederle); La acetazolamida en polvo 500 mg para la reconstitución; Diamox ® (Lederle); Genérico; (Rx) Para preparar la solución parenteral: Reconstituir con al menos 5 ml de agua estéril para inyección. Si se ha refrigerado, la potencia se mantendrá durante 1 semana, pero debe ser utilizado dentro de las 24 horas ya que no contiene conservantes. Aviso: La información de esta página es utilizado totalmente a criterio del lector, y se pone a disposición con la condición expresa de que ninguna responsabilidad, expresa o implícita, es aceptada por los autores o editores de la exactitud, contenido o uso de los mismos.
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