El aripiprazol 54

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Etiqueta: Pastillas de aripiprazol ARIPIPRAZOLE - . NDC (Código Nacional de Medicamentos) - Cada medicamento se asigna este número único que se puede encontrar en el embalaje exterior del medicamento "href =" # "> Código NDC (s): 60505-2673-0, 60505-2673-3, 60505-2673-8, 60505-2674-0, ver más 60505-2674-3, 60505-2674-8, 60505-2675-0, 60505-2675-3, 60505-2675-8, 60505-2676-0, 60505-2676-3, 60505-2676-8, 60505- 2677-0, 60505-2677-3, 60505-2677-8, 60505-3075-0, 60505-3075-3, 60505-3075-8 Información de la etiqueta de drogas Actualizado en mayo 4, el año 2015 Si usted es un consumidor o paciente visite la versión. ADVERTENCIA: aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis demencia relacionados y pensamientos suicidas y comportamientos con los fármacos antidepresivos Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia tratados con fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte. Aripiprazol no está aprobado para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia [véase Advertencias y precauciones (5.1)]. Los antidepresivos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes en estudios a corto plazo. Estos estudios no mostraron un aumento en el riesgo de pensamientos y comportamientos con el uso de antidepresivos en pacientes mayores de 24 años de suicidio; hubo una reducción en el riesgo con el uso de antidepresivos en pacientes mayores de 65 años [véase Advertencias y Precauciones (5.2)] años de edad. En pacientes de todas las edades que se inician en la terapia antidepresiva, vigilando de cerca por el empeoramiento, y para la aparición de pensamientos y comportamientos suicidas. Asesorar a las familias y cuidadores de la necesidad de una estrecha observación y la comunicación con el prescriptor [véase Advertencias y precauciones (5.2)]. Estos puntos destacados no incluyen toda la información necesaria para utilizar aripiprazol comprimidos con seguridad y eficacia. Ver ficha técnica completa de tabletas aripiprazol. aripiprazol comprimidos para uso oral. Aprobación inicial en EE. UU.: 2002 ADVERTENCIA: aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis demencia relacionados y pensamientos suicidas y comportamientos con los fármacos antidepresivos Ver ficha técnica completa de advertencia en el envase completo. Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia tratados con fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte. Aripiprazol no está aprobado para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia. (5,1) Mayor riesgo de pensamientos y conductas suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos. Monitor para el empeoramiento y la aparición de pensamientos y comportamientos suicidas. (5,2) CAMBIOS IMPORTANTES RECIENTES Advertencias y Precauciones, cambios metabólicos (5.6) 12/2014 INDICACIONES Y USO DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN FORMAS FARMACÉUTICAS Y CONCENTRACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES CON LA DROGAS USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS * Las secciones o subsecciones omitidas de la información completa de prescripción no se enumeran. Cerca Las tabletas orales de Aripiprazol están indicados para el tratamiento de: información de uso pediátrico adicional está aprobado para Otsuka Pharmaceutical Latina, producto (aripiprazol) ABILIFY Inc.. Sin embargo, debido a Otsuka Pharmaceutical Latina, derechos de exclusividad de comercialización Inc., este producto no se droga etiquetada con esa información. 2.1 La esquizofrenia adultos La dosis inicial y de destino recomendado para aripiprazol es de 10 o 15 mg / día administrada como una única dosis al día independientemente de las comidas. El aripiprazol se ha evaluado y ha demostrado ser eficaz en un intervalo de dosis de 10 a 30 mg / día, cuando se administra como la formulación del comprimido de forma sistemática; sin embargo, dosis superiores a 10 o 15 mg / día no eran más eficaces que 10 o 15 mg / día. Los aumentos de dosificación general, no deben realizarse antes de 2 semanas, el tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio [ver Estudios clínicos (14.1)]. Tratamiento de mantenimiento: mantenimiento de la eficacia en la esquizofrenia se demostró en un ensayo que incluyó a pacientes con esquizofrenia que habían sido sintomáticamente estables con otros medicamentos antipsicóticos durante periodos de 3 meses o más. Estos pacientes se interrumpieron de esos medicamentos y asignaron al azar a aripiprazol comprimidos de 15 mg / día o placebo, y se observaron durante la recaída [véase Estudios clínicos (14.1)]. Los pacientes deben ser reevaluados periódicamente para determinar la necesidad de seguir aplicando el tratamiento de mantenimiento. adolescentes La dosis diana recomendada de comprimidos aripiprazol es de 10 mg / día. El aripiprazol se estudió en pacientes adolescentes de 13 a 17 años de edad con esquizofrenia en dosis diarias de 10 mg y 30 mg. La dosis diaria de partida de la formulación en comprimidos en estos pacientes fue de 2 mg, la cual fue titulada a 5 mg después de 2 días y a la dosis objetivo de 10 mg después de 2 días adicionales. los aumentos de dosis posteriores se deben administrar en incrementos de 5 mg. La dosis / día 30 mg no ha demostrado ser más eficaz que la dosis / día 10 mg. aripiprazol comprimidos pueden administrarse independientemente de las comidas [véase Estudios clínicos (14.1)]. Los pacientes deben ser reevaluados periódicamente para determinar la necesidad de tratamiento de mantenimiento. El cambio de otros antipsicóticos No existen datos recogen de manera sistemática para abordar específicamente la conmutación paciente con esquizofrenia de otros antipsicóticos al aripiprazol o en relación con la administración concomitante con otros antipsicóticos. Si bien la interrupción inmediata del tratamiento antipsicótico previo puede ser aceptable para algunos pacientes con esquizofrenia, más la suspensión gradual puede ser más adecuado para los demás. En todos los casos, el período de la superposición de administración antipsicótico debe ser minimizado. Trastorno bipolar I 2.2 El tratamiento agudo de los episodios maníacos y mixtos Adultos: La dosis inicial recomendada en adultos es de 15 mg una vez al día como monoterapia y 10 mg a 15 mg una vez al día como terapia coadyuvante con litio o valproato. aripiprazol comprimidos pueden administrarse independientemente de las comidas. La dosis diana recomendada de comprimidos aripiprazol es de 15 mg / día, en monoterapia o como terapia adyuvante con litio o valproato. La dosis puede aumentarse a 30 mg / día según la respuesta clínica. La seguridad de dosis superiores a 30 mg / día no se ha evaluado en ensayos clínicos. Pediatría: La dosis inicial recomendada en pacientes pediátricos (de 10 a 17 años) como monoterapia es de 2 mg / día, con la titulación hasta 5 mg / día después de 2 días y una dosis objetivo de 10 mg / día después de 2 días adicionales. Recomienda tomar la dosis como tratamiento adyuvante del litio o valproato es el mismo. los aumentos de dosis posteriores, si es necesario, se deben administrar en incrementos / día 5 mg. aripiprazol comprimidos pueden administrarse independientemente de las comidas [véase Estudios clínicos (14.2)]. Información adicional p ediatric uso está aprobado para Otsuka Pharmaceutical Latina, producto (aripiprazol) ABILIFY Inc.. Sin embargo, debido a Otsuka Pharmaceutical Latina, derechos de exclusividad de comercialización Inc., este producto no se droga etiquetada con esa información. 2.7 Consideraciones para ajuste de la dosis del citocromo P450 ajuste de la dosis se recomienda en pacientes que se sabe metabolizadores lentos de CYP2D6 y en pacientes que toman inhibidores de CYP3A4 concomitantes o inhibidores de CYP2D6 o inductores potentes del CYP3A4 (ver Tabla 1). Cuando el fármaco coadministrado es retirada de la terapia de combinación, la dosis de aripiprazol debe ser ajustada a su nivel original. Cuando se retira el inductor del CYP3A4 se coadministra, la dosis de aripiprazol debe ser reducido al nivel original durante 1 a 2 semanas. Los pacientes que pueden estar recibiendo una combinación de inhibidores fuertes, moderadas y débiles del CYP3A4 y CYP2D6 (por ejemplo, un potente inhibidor de CYP3A4 y un inhibidor moderado de CYP2D6 o inhibidores moderados del CYP3A4 con un inhibidor moderado de CYP2D6), la dosificación se puede reducir a uno cuarto (25%) de la dosis usual ajustar inicialmente y después de lograr una respuesta clínica favorable. Tabla 1: Los ajustes de dosis para aripiprazol en pacientes que se sabe CYP2D6 pobres Metabolizadores y pacientes con tratamiento concomitante CYP2D6, inhibidores de CYP3A4, y / o inductores de CYP3A4 La solución oral puede ser sustituido para las tabletas en una base de mg-per-mg hasta el nivel de dosis de 25 mg. Los pacientes que recibieron 30 mg comprimidos deben recibir 25 mg de la solución [ver Farmacología clínica (12.3)]. comprimidos Aripiprazol están disponibles como se describe a continuación. 2 mg comprimidos: verde, rectangular, ligeramente biconvexos tabletas, grabado en el otro lado. 5 mg comprimidos: azul, ligeramente biconvexos, tabletas rectangulares, grabó "5" en una cara y "A" en el otro lado. 10 mg comprimidos: rosa, biconvexos, comprimidos ligeramente rectangulares, grabado "10 en un lado y" A "en el otro lado. 15 mg comprimidos: amarillo, redondos, biconvexos ligeramente comprimidos, grabó "ARI" sobre "15" en una cara y "APO" en el otro lado. 20 mg comprimidos: blanco a blanquecino, redondos, biconvexos ligeramente comprimidos, grabó "ARI" sobre "20" en una cara y "APO" en el otro lado. 30 mg comprimidos: rosa, redondos, biconvexos ligeramente comprimidos, grabado "ARI" sobre "30" en una cara y "APO" en el otro lado. aripiprazol comprimidos está contraindicado en pacientes con antecedentes de una reacción de hipersensibilidad al aripiprazol. Las reacciones se han extendido de prurito / urticaria a anafilaxia [ver Reacciones adversas (6.2)]. 5.1 Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada con Dementia - aumento de la mortalidad Los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia tratados con fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte. Aripiprazol no está aprobado para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia [véase el recuadro de advertencia]. La experiencia de seguridad en pacientes ancianos con psicosis asociada a la enfermedad de Alzheimer En tres, de 10 semanas, los estudios controlados con placebo de aripiprazol en pacientes ancianos con psicosis asociada a la enfermedad de Alzheimer (n = 938; edad media: 82,4 años; rango: 56-99 años), las reacciones adversas que se notificaron con una incidencia de ≥3% y la incidencia de aripiprazol al menos el doble que para el placebo fueron letargo [placebo 2%, el aripiprazol 5%], somnolencia (incluyendo sedación) [placebo 3%, el aripiprazol 8%], y la incontinencia (principalmente, incontinencia urinaria) [placebo 1%, 5% aripiprazol], salivación excesiva [placebo 0%, 4% aripiprazol], y desvanecimiento [1% con placebo, aripiprazol 4%]. No se ha establecido la seguridad y eficacia del aripiprazol en el tratamiento de pacientes con psicosis asociada a la demencia. Si el médico elige para tratar a estos pacientes con aripiprazol, evaluar para la aparición de dificultad para tragar o somnolencia excesiva, que podría predisponer a una lesión accidental o aspiración [ver también ADVERTENCIA ENCAJONADO]. 5.2 Eventos adversos cerebrovasculares, incluido el accidente cerebrovascular En estudios clínicos controlados con placebo (dos dosis flexible y un estudio de dosis fija) de la psicosis relacionada con demencia, hubo un aumento en la incidencia de eventos adversos cerebrovasculares (por ejemplo, accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio), incluyendo muertes, en los pacientes tratados con aripiprazol (media edad: 84 años, rango: 78-88 años). En el estudio de dosis fija, hubo una relación dosis-respuesta estadísticamente significativa de eventos adversos cerebrovasculares en pacientes tratados con aripiprazol. Aripiprazol no está aprobado para el tratamiento de pacientes con psicosis relacionada con demencia [ver también ADVERTENCIA ENCAJONADO]. 5.3 pensamientos suicidas y comportamientos en los niños, adolescentes y adultos jóvenes Los pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM), tanto para adultos y niños, pueden experimentar un empeoramiento de su depresión y / o la aparición de ideación y comportamiento suicida (tendencia suicida) o cambios inusuales en el comportamiento, ya sea o no que están tomando medicamentos antidepresivos, y este riesgo puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa. El suicidio es un riesgo conocido de la depresión y otros trastornos psiquiátricos, y estos trastornos propios son los predictores más fuertes de suicidio. No ha sido una preocupación desde hace mucho tiempo, sin embargo, que los antidepresivos pueden tener un papel en la inducción de empeoramiento de la depresión y la aparición de tendencias suicidas en algunos pacientes durante las primeras fases del tratamiento. Los análisis conjuntos de corto plazo, los ensayos controlados con placebo de fármacos antidepresivos (ISRS y otros) mostraron que estos fármacos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas (tendencia suicida) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (edades 18-24) con TDM y otros trastornos psiquiátricos. Los estudios a corto plazo no mostraron un aumento en el riesgo de suicidio con antidepresivos en comparación con placebo en adultos más allá de los 24 años; hubo una reducción con antidepresivos en comparación con placebo en adultos mayores de 65 años. Los análisis combinados de los ensayos controlados con placebo en niños y adolescentes con trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo compulsivo (TOC), u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 24 ensayos a corto plazo de 9 fármacos antidepresivos en más de 4400 pacientes. Los análisis combinados de los ensayos controlados con placebo en adultos con trastorno depresivo mayor u otros trastornos psiquiátricos incluyeron un total de 295 ensayos a corto plazo (duración media de 2 meses) de 11 fármacos antidepresivos en más de 77.000 pacientes. Hubo una considerable variación en el riesgo de suicidio entre los fármacos, pero una tendencia hacia un aumento en los pacientes más jóvenes para casi todos los fármacos estudiados. No hubo diferencias en el riesgo absoluto de las tendencias suicidas a través de las diferentes indicaciones, con mayor incidencia en el TDM. Las diferencias de riesgo (fármaco frente a placebo), sin embargo, eran relativamente estables dentro de los estratos de edad y en todas las indicaciones. Estas diferencias de riesgo (diferencia de la droga placebo en el número de casos de riesgo de suicidio por cada 1000 pacientes tratados) se proporcionan en la Tabla 2. Diferencia de drogas con placebo en el número de casos de suicidio por cada 1000 pacientes tratados No hay suicidios ocurrieron en cualquiera de los ensayos pediátricos. Hubo suicidios en los ensayos en adultos, pero el número no fue suficiente para llegar a una conclusión sobre el efecto del fármaco sobre el suicidio. Se desconoce si el riesgo se extiende a las tendencias suicidas uso a largo plazo, es decir, más allá de varios meses. Sin embargo, hay pruebas sustanciales de los ensayos de mantenimiento controlados con placebo en adultos con depresión que el uso de antidepresivos puede retrasar la recurrencia de la depresión. Todos los pacientes que están siendo tratados con antidepresivos para cualquier indicación deben ser monitorizados de forma adecuada y observados de cerca por el empeoramiento clínico, tendencias suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, especialmente durante los primeros meses de un curso de la terapia con medicamentos, o en momentos de cambios de dosis, tanto a aumentos o disminuye. Los siguientes síntomas, ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (Inquietud psicomotora), hipomanía y manía, han sido reportados en pacientes adultos y pediátricos están siendo tratados con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor, así como para otras indicaciones, tanto psiquiátricos como no psiquiátricos. Aunque no se ha establecido una relación causal entre la aparición de estos síntomas y el empeoramiento de la depresión y / o la aparición de impulsos suicidas, existe la preocupación de que estos síntomas puedan ser precursores de la tendencia suicida emergente. Se debería considerar la posibilidad de cambiar el régimen terapéutico, incluyendo la posibilidad de suspender la medicación, en pacientes cuya depresión es persistentemente peor, o que están experimentando tendencias suicidas o síntomas que pueden ser precursores de la depresión o tendencias suicidas empeoramiento emergente, especialmente si estos síntomas son severos, abrupta en el inicio, o no formaban parte de los síntomas que presentaba el paciente. Las familias y los cuidadores de los pacientes que están siendo tratados con antidepresivos para el trastorno depresivo mayor u otras indicaciones, tanto psiquiátricos como no psiquiátricos, deben ser alertados sobre la necesidad de controlar a los pacientes para la aparición de agitación, irritabilidad, cambios inusuales en el comportamiento, y los otros síntomas descritos anteriormente , así como la aparición de tendencias suicidas, y reportar estos síntomas de inmediato a los proveedores de salud. Este seguimiento debe incluir la observación diaria de las familias y cuidadores. Las recetas para el aripiprazol debe ser escrito para la mínima cantidad de comprimidos adecuada para un buen manejo del paciente, con el fin de reducir el riesgo de sobredosis. Examinar pacientes para el Trastorno Bipolar: Un episodio depresivo mayor puede ser la presentación inicial del trastorno bipolar. Se cree generalmente (aunque no se ha establecido en ensayos controlados) que el tratamiento de un episodio de este tipo con un antidepresivo solo puede aumentar la probabilidad de precipitación de un episodio mixto / maníaco en pacientes con riesgo de trastorno bipolar. Si alguno de los síntomas descritos anteriormente representan una conversión de este tipo es desconocido. Sin embargo, antes de iniciar el tratamiento con un antidepresivo, los pacientes con síntomas depresivos deben ser examinados adecuadamente para determinar si están en riesgo de trastorno bipolar; esta evaluación debe incluir una historia psiquiátrica detallada, incluyendo antecedentes familiares de suicidio, trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que el aripiprazol no está aprobado para uso en el tratamiento de la depresión en la población pediátrica. 5.4 síndrome neuroléptico maligno (SNM) Un complejo de síntomas potencialmente fatal refiere a veces como síndrome neuroléptico maligno (NMS) puede ocurrir con la administración de los fármacos antipsicóticos, incluyendo aripiprazol. raros casos de SNM se produjeron durante el tratamiento con aripiprazol en la base de datos clínicos en todo el mundo. Las manifestaciones clínicas del SNM son hipertermia, rigidez muscular, estado mental alterado y evidencia de inestabilidad autonómica (pulso o presión arterial irregular, taquicardia, diaforesis y trastornos del ritmo cardiaco). Otros signos pueden ser fosfoquinasa elevada creatina, mioglobinuria (rabdomiolisis) e insuficiencia renal aguda. La evaluación diagnóstica de los pacientes con este síndrome es complicada. Para llegar a un diagnóstico, es importante excluir los casos en que la presentación clínica incluye tanto una enfermedad médica grave (por ejemplo, neumonía, infección sistémica) y no tratada o signos extrapiramidales y síntomas tratados inadecuadamente (EPS). Otras consideraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen toxicidad anticolinérgica central, golpe de calor, fiebre medicamentosa y patología del sistema nervioso central primaria. El tratamiento del SNM debe incluir: 1) la suspensión inmediata de los fármacos antipsicóticos y otros medicamentos no esenciales para la terapia concurrente; 2) tratamiento sintomático intensivo y control médico; y 3) el tratamiento de cualquier problema médico serio concomitante para el cual los tratamientos específicos disponibles. No hay un acuerdo general sobre los regímenes de tratamiento farmacológico específicos para el SNM no complicado. Si un paciente requiere tratamiento con fármacos antipsicóticos después de la recuperación del SNM, la reintroducción potencial de la terapia de drogas debe ser considerado cuidadosamente. El paciente debe ser monitorizado cuidadosamente, ya que se han reportado recurrencias de NMS. 5.5 discinesia tardía Un síndrome de movimientos involuntarios, potencialmente irreversibles, disquinéticas puede desarrollarse en pacientes tratados con fármacos antipsicóticos. Aunque la prevalencia del síndrome parece ser mayor entre los ancianos, las mujeres, especialmente de edad avanzada, es imposible confiar en las estimaciones de prevalencia de predecir, al inicio del tratamiento antipsicótico, que los pacientes son propensos a desarrollar el síndrome. Si los productos de drogas antipsicóticas difieren en su potencial de causar discinesia tardía es desconocido. El riesgo de desarrollar discinesia tardía y la posibilidad de que se vuelva irreversible se cree que aumentará a medida que la duración del tratamiento y la dosis total acumulada de los fármacos antipsicóticos administrados al paciente. Sin embargo, el síndrome puede desarrollarse, aunque con mucha menor frecuencia, después de períodos de tratamiento relativamente cortos, a dosis bajas. No se conoce ningún tratamiento para los casos establecidos de disquinesia tardía, aunque el síndrome puede remitir, parcial o completamente, si se retira el tratamiento antipsicótico. El tratamiento antipsicótico, en sí, sin embargo, puede suprimir (o suprimir parcialmente) los signos y síntomas del síndrome y, por lo tanto, posiblemente puede enmascarar el proceso subyacente. El efecto que la supresión sintomática tiene sobre la evolución a largo plazo del síndrome es desconocida. Dadas estas consideraciones, el aripiprazol debe ser prescrito de una manera que es más probable que minimizar la aparición de discinesia tardía. El tratamiento antipsicótico crónico en general, debe reservarse para pacientes que sufren de una enfermedad crónica que se sabe que responde a los fármacos antipsicóticos y (2) para los que los tratamientos alternativos, igualmente eficaces, pero potencialmente menos dañinos no están disponibles o apropiado (1). En los pacientes que requieran tratamiento crónico, la dosis más baja y la duración más corta del tratamiento produzca una respuesta clínica satisfactoria debe ser buscada. La necesidad de continuar con el tratamiento debe ser reevaluado periódicamente. Si los signos y síntomas de discinesia tardía en un paciente con aripiprazol, la interrupción del tratamiento debe ser considerado. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir tratamiento con aripiprazol a pesar de la presencia del síndrome. 5.6 Los cambios metabólicos fármacos antipsicóticos atípicos se han asociado con cambios metabólicos que incluyen hiperglucemia / diabetes mellitus, dislipidemia, y la ganancia de peso corporal. Aunque se han mostrado todos los fármacos de la clase para producir algunos cambios metabólicos, cada medicamento tiene su propio perfil de riesgo específico. La hiperglucemia / Diabetes Mellitus Hiperglucemia, en algunos casos extrema y asociada con cetoacidosis o coma hiperosmolar o muerte, ha sido reportada en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos. Se han notificado casos de hiperglucemia en pacientes tratados con aripiprazol [ver Reacciones adversas (6.1. 6.2)]. La evaluación de la relación entre el uso de antipsicóticos atípicos y las anormalidades de glucosa se complica por la posibilidad de un mayor riesgo basal de la diabetes mellitus en pacientes con esquizofrenia y la creciente incidencia de la diabetes mellitus en la población general. Teniendo en cuenta estos factores de confusión, la relación entre el uso de antipsicóticos atípicos y los acontecimientos adversos relacionados con la hiperglucemia no se conoce completamente. Sin embargo, los estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de reacciones adversas relacionadas con la hiperglucemia en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos. Debido a que el aripiprazol no se comercializaba en el momento en que se realizaron estos estudios, no se sabe si el aripiprazol se asocia con este mayor riesgo. las estimaciones del riesgo exacto de reacciones adversas relacionadas con la hiperglucemia en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos no están disponibles. Los pacientes con un diagnóstico establecido de diabetes mellitus que comenzaron con antipsicóticos atípicos deben ser monitorizados regularmente para empeoramiento del control de la glucosa. Los pacientes con factores de riesgo para la diabetes mellitus (por ejemplo la obesidad, historia familiar de diabetes) que inician un tratamiento con antipsicóticos atípicos deben someterse a las pruebas de glucosa en sangre en ayunas al inicio del tratamiento y periódicamente durante el tratamiento. Todos los pacientes tratados con antipsicóticos atípicos deben ser controlados para detectar síntomas de hiperglucemia incluyendo polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad. Los pacientes que desarrollen síntomas de hiperglucemia durante el tratamiento con antipsicóticos atípicos deben someterse a pruebas de glucosa en sangre en ayunas. En algunos casos, la hiperglucemia se resuelve cuando se suspendió el antipsicótico atípico; Sin embargo, algunos pacientes requieren la continuación del tratamiento antidiabético a pesar de la interrupción del fármaco sospechoso. En un análisis de 13 ensayos de monoterapia controlados con placebo en adultos, principalmente con esquizofrenia o trastorno bipolar, el cambio medio en la glucosa en ayunas en pacientes tratados con aripiprazol (4,4 mg / dl; mediana de exposición de 25 días; N = 1057) no fue significativamente diferente que en los pacientes tratados con placebo (2,5 mg / dl; mediana de exposición de 22 días; N = 799). La Tabla 3 muestra la proporción de pacientes tratados con aripiprazol con glucosa normal y limítrofe en ayunas al inicio del estudio (mediana de exposición de 25 días) que tenía las mediciones de glucosa en ayunas emergentes del tratamiento en comparación con los pacientes tratados con placebo (mediana de exposición de 22 días). Tabla 3: Los cambios en la glucosa en ayunas A partir de ensayos de monoterapia controlados con placebo en pacientes adultos Categoría Cambio (al menos una vez) desde el inicio A las 24 semanas, el cambio medio en la glucosa en ayunas en pacientes tratados con aripiprazol no fue significativamente diferente que en los pacientes tratados con placebo [2,2 mg / dl (n = 42) y 9,6 mg / dl (n = 28), respectivamente] . Los pacientes pediátricos y adolescentes En un análisis de dos ensayos controlados con placebo en adolescentes con esquizofrenia (13 a 17 años) y los pacientes pediátricos con trastorno bipolar (10 a 17 años), el cambio medio en la glucosa en ayunas en pacientes tratados con aripiprazol (4,8 mg / dl; con una mediana de exposición de 43 días; N = 259) no fue significativamente diferente que en los pacientes tratados con placebo (1,7 mg / dl; con una mediana de exposición de 42 días; N = 123). La tabla 4 muestra la proporción de pacientes con cambios en los niveles de glucosa en ayunas desde la esquizofrenia adolescente agrupada y los pacientes bipolares pediátricos (de exposición media de 42-43 días). Tabla 4: Los cambios en la glucosa en ayunas de los ensayos controlados con placebo en pacientes pediátricos y adolescentes Categoría Cambio (al menos una vez) desde el inicio A las 12 semanas en la esquizofrenia adolescente agrupada y ensayos pediátricos con trastorno bipolar, el cambio medio en la glucosa en ayunas en pacientes tratados con aripiprazol no fue significativamente diferente que en los pacientes tratados con placebo [2,4 mg / dl (n = 81) y 0,1 mg / dl (n = 15), respectivamente]. dislipidemia alteraciones indeseables en los lípidos se han observado en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos. No hubo diferencias significativas entre los pacientes tratados con placebo y aripiprazole--en la proporción con los cambios de normal a niveles clínicamente significativos de colesterol total en ayunas / no en ayunas, triglicéridos en ayunas, las LDL en ayunas y postprandiales en ayunas / HDL. Los análisis de los pacientes con al menos 12 o 24 semanas de exposición fueron limitados por un pequeño número de pacientes. La Tabla 5 muestra la proporción de pacientes adultos, principalmente de la esquizofrenia se agruparon y ensayos controlados con placebo trastorno de monoterapia bipolares, con los cambios en el colesterol total (agrupados de 17 ensayos; mediana de exposición de 21 a 25 días), los triglicéridos en ayunas (agrupados de ocho ensayos, la mediana de exposición de 42 días), en ayunas de colesterol LDL (agrupados de ocho ensayos; mediana de exposición de 39 a 45 días, a excepción de los pacientes tratados con placebo con mediciones basales normales de LDL en ayunas, que tenían una exposición media de tratamiento de 24 días) y el colesterol HDL (reunidos a partir de las nueve ensayos de exposición; mediana de 40 a 42 días). Tabla 5: Cambios en los parámetros de lípidos en sangre partir de ensayos de monoterapia controlados con placebo en adultos En los ensayos de monoterapia en adultos, la proporción de pacientes a las 12 semanas y 24 semanas con cambios de normal a alta en colesterol total (en ayunas / no en ayunas), triglicéridos en ayunas y colesterol LDL en ayunas fueron similares entre los pacientes tratados con placebo y aripiprazole--: en 12 semanas, el colesterol total (en ayunas / no en ayunas), 1/71 (1,4%) frente a 3/74 (4,1%); Los triglicéridos en ayunas, 8/62 (12,9%) frente a 5/37 (13,5%); El ayuno El colesterol LDL, 0/34 (0%) vs. 1/25 (4,0%), respectivamente; ya las 24 semanas, el colesterol total (en ayunas / no en ayunas), 1/42 (2,4%) frente a 3/37 (8,1%); Los triglicéridos en ayunas, 5/34 (14,7%) frente a 5/20 (25%); El ayuno El colesterol LDL, 0/22 (0%) vs. 1/18 (5,6%), respectivamente. Los pacientes pediátricos y adolescentes La Tabla 6 muestra la proporción de adolescentes con esquizofrenia (13 a 17 años) y los pacientes pediátricos con trastorno bipolar (10 a 17 años) con los cambios en el colesterol total y el colesterol HDL (agrupados de dos ensayos controlados con placebo; mediana de exposición de 42 a 43 días ) y los triglicéridos en ayunas (agrupados de dos ensayos controlados con placebo, la exposición media de 42 a 44 días). Tabla 6: Cambios en los parámetros de lípidos en sangre partir de ensayos de monoterapia controlados con placebo en pacientes pediátricos y adolescentes en el trastorno bipolar y la esquizofrenia Los triglicéridos en ayunas, 1/47 (2,1%) frente a 1/10 (10,0%), respectivamente. Aumento de peso El aumento de peso se ha observado con el uso de antipsicóticos atípicos. Se recomienda el control clínico de peso. En un análisis de 13 ensayos de monoterapia controlados con placebo, principalmente de la esquizofrenia y el trastorno bipolar combinado, con una mediana de exposición de 21 a 25 días, el cambio medio en el peso corporal en los pacientes tratados con aripiprazol fue +0,3 kg (N = 1,673) en comparación y -0,1 kg (N = 1,100) en los pacientes controlados con placebo. A las 24 semanas, el cambio medio desde la línea base en el peso corporal en los pacientes tratados con aripiprazol fue -1.5 kg (n = 73) en comparación con -0.2 kg (n = 46) en los pacientes tratados con placebo. La Tabla 7 muestra el porcentaje de pacientes adultos con el aumento de peso ≥7% del peso corporal por indicación. Tabla 7: Porcentaje de pacientes de los ensayos controlados con placebo en pacientes adultos con el aumento de peso ≥7% del peso corporal una duración de 4-6 semanas. b duración de 3 semanas. Los pacientes pediátricos y adolescentes En un análisis de dos ensayos controlados con placebo en adolescentes con esquizofrenia (13 a 17 años) y los pacientes pediátricos con trastorno bipolar (10 a 17 años) con la exposición media de 42 a 43 días, el cambio medio en el peso corporal en el aripiprazol tratos pacientes fue de +1,6 kg (N = 381) en comparación con el +0,3 kg (N = 187) en pacientes tratados con placebo. A las 24 semanas, el cambio medio desde la línea base en el peso corporal en los pacientes tratados con aripiprazol fue +5,8 kg (n = 62) en comparación con el +1,4 kg (n = 13) en los pacientes tratados con placebo. La Tabla 8 muestra el porcentaje de pacientes pediátricos y adolescentes con el aumento de peso ≥7% del peso corporal por indicación. Tabla 8: Porcentaje de pacientes a partir de ensayos de monoterapia controlados con placebo en pacientes pediátricos y adolescentes con el aumento de peso ≥7% del peso corporal El aumento de peso ≥7% del peso corporal y una manía bipolar una duración de 4-6 semanas. 0.5 SD no se considera clínicamente significativo. Después de 26 semanas, el cambio medio en la puntuación z fue de 0,09 SD. En el tratamiento de pacientes pediátricos para cualquier indicación, el aumento de peso debe ser monitoreado y evaluado en contra de lo esperado para el crecimiento normal. información de uso pediátrico Additonal está aprobado para Otsuka Pharmaceutical Latina, producto (aripiprazol) ABILIFY Inc.. Sin embargo, debido a Otsuka Pharmaceutical Latina, derechos de exclusividad de comercialización Inc., este producto no se droga etiquetada con esa información. 5.7 La hipotensión ortostática El aripiprazol puede provocar hipotensión ortostática, quizás debido a su α 1 antagonismo del receptor adrenérgico. La incidencia de eventos hipotensión asociada ortostática de corto plazo ensayos controlados con placebo de pacientes adultos con aripiprazol oral (n = 2467) incluido (incidencia aripiprazol, la incidencia de placebo) hipotensión ortostática (1%, 0,3%), vértigo postural (0,5 %, 0,3%), y síncope (0,5%, 0,4%); de los pacientes pediátricos de 6 a 18 años de edad (n = 732) con aripiprazol oral, incluyen hipotensión ortostática (0,5%, 0%), vértigo postural (0,4%, 0%), y síncope (0,2%, 0%) [ver ADVERSO REACCIONES (6.1)]. La incidencia de un cambio ortostática significativa de la presión arterial (definido como una disminución de la presión arterial sistólica ≥ 20 mmHg acompañadas de un aumento de la frecuencia cardiaca ≥25 lpm cuando se comparan con los valores que se coloca en posición supina) de aripiprazol no fue significativamente diferente del placebo (incidencia aripiprazol , la incidencia de placebo): en los pacientes tratados con aripiprazol orales para adultos (4%, 2%), en los pacientes tratados con aripiprazol orales pediátricos de 6 a 18 años (0,4%, 1%). El aripiprazol debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida (antecedentes de infarto de miocardio o cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o trastornos de la conducción), enfermedad cerebrovascular o condiciones que predisponen a los pacientes a la hipotensión (deshidratación, hipovolemia y tratamiento con medicamentos antihipertensivos ) [ver Interacciones farmacológicas (7.1)]. 5.8 La leucopenia, neutropenia, agranulocitosis y En los ensayos clínicos y / o experiencia post-comercialización, se han reportado eventos de leucopenia y neutropenia temporalmente relacionado a los agentes antipsicóticos, incluyendo aripiprazol. La agranulocitosis también ha sido reportado. Los posibles factores de riesgo de leucopenia / neutropenia preexistente bajo recuento de glóbulos blancos (WBC) / recuento absoluto de neutrófilos (RAN) y la historia de leucopenia / neutropenia inducida por fármacos. En pacientes con antecedentes de un clínicamente significativa baja del CMB / ANC o leucopenia / neutropenia inducida por fármacos, realizar un recuento sanguíneo completo (CBC) con frecuencia durante los primeros meses de terapia. En tales pacientes, considere la suspensión de aripiprazol a la primera señal de una disminución clínicamente significativa en los glóbulos blancos en ausencia de otros factores causales. Controlar a los pacientes con neutropenia clínicamente significativa para la fiebre u otros síntomas o signos de infección y el tratamiento de inmediato si se presentan tales síntomas o signos. Suspender el aripiprazol en pacientes con neutropenia grave (recuento absoluto de neutrófilos 1000 / mm3) y seguir sus recuentos de glóbulos blancos hasta la recuperación. 5.9 Las convulsiones / ataques epilépticos En corto plazo, controlados con placebo, los pacientes con antecedentes de convulsiones excluidos convulsiones / ataques epilépticos ocurrieron en 0,1% (3/2467) de los pacientes adultos diagnosticados tratados con aripiprazol oral, en el 0,1% (1/732) de los pacientes pediátricos ( 6 a 18 años). Al igual que con otros fármacos antipsicóticos, aripiprazol debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con condiciones que disminuyen el umbral convulsivo. Las condiciones que disminuyen el umbral de convulsión pueden ser más prevalente en una población de 65 años o más. 5.10 Potencial de Deterioro Cognitivo y alteraciones motoras El aripiprazol, al igual que otros antipsicóticos, puede tener el potencial de afectar la capacidad de juicio, pensamiento o motoras. Por ejemplo, en el corto plazo, controlados con placebo, se informó somnolencia (incluyendo la sedación) de la siguiente manera (incidencia aripiprazol, la incidencia de placebo): en pacientes adultos (n = 2,467) tratados con aripiprazol oral (11%, 6%), en los pacientes pediátricos de 6 a 17 años de edad (n = 611) (24%, 6%). Somnolencia (incluyendo la sedación) dio lugar a la interrupción en el 0,3% (8/2467) de los pacientes adultos y 3% (20/732) de los pacientes pediátricos (de 6 a 18 años) de aripiprazol en ensayos a corto plazo, controlados con placebo. A pesar de la relativamente modesto aumento en la incidencia de estos eventos en comparación con el placebo, los pacientes deben tener cuidado al utilizar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza de que el tratamiento con aripiprazol no les afecta negativamente. 5.11 Regulación de la temperatura del cuerpo La interrupción de la capacidad del cuerpo para reducir la temperatura corporal central se ha atribuido a los agentes antipsicóticos. Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Las siguientes reacciones adversas se analizan con más detalle en otras secciones del etiquetado: Un total de 3390 pacientes fueron tratados con aripiprazol oral durante al menos 180 días y 1933 pacientes tratados con aripiprazol tuvieron al menos 1 año de exposición. Los pacientes adultos con esquizofrenia Comúnmente observado reacciones adversas Los pacientes adultos con manía bipolar monoterapia Comúnmente observado reacciones adversas Porcentaje de pacientes que informaron de Reacción Porcentaje de pacientes que informaron una reacción De órganos del sistema termino preferente Trastornos generales y el lugar de administración Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Dolor en las extremidades Trastornos del Sistema Nervioso Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Un examen de los subgrupos de población no reveló ninguna evidencia clara de la incidencia de reacciones adversas diferencial en función de la edad, el sexo o la raza. Los pacientes adultos con terapia adyuvante con manía bipolar Las reacciones adversas asociadas con la Interrupción del tratamiento Comúnmente observado reacciones adversas Porcentaje de pacientes que informaron una reacción * Litio o valproato Los pacientes pediátricos (de 13 a 17 años) con esquizofrenia Las reacciones adversas asociadas con la Interrupción del tratamiento Comúnmente observado reacciones adversas Los pacientes pediátricos (de 10 a 17 años) con manía bipolar Las reacciones adversas asociadas con la Interrupción del tratamiento Comúnmente observado reacciones adversas Porcentaje de pacientes que informaron de Reacción Porcentaje de pacientes que informaron una reacción De órganos del sistema termino preferente Dolor abdominal superior Trastornos generales y el lugar de administración Infecciones e infestaciones Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo Trastornos del Sistema Nervioso Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos La piel y del tejido subcutáneo Las reacciones adversas relacionadas con la dosis Este análisis, estratificada por el estudio, se indica que la única reacción adversa a tener una posible relación dosis-respuesta, y luego más prominente solamente con 30 mg, fue la somnolencia [incluyendo la sedación]; (Incidencias fueron placebo, 7,1%; 10 mg, 8,5%; 15 mg, 8,7%; 20 mg, 7,5%; 30 mg, 12,6%). En el estudio de pacientes pediátricos (de 13 a 17 años de edad) con la esquizofrenia, tres reacciones adversas comunes parecía tener una posible relación dosis-respuesta: trastorno extrapiramidal (incidencias fueron placebo, 5,0%; 10 mg, 13,0%; 30 mg, 21,6 %); somnolencia (incidencias fueron placebo, 6,0%; 10 mg, 11,0%; 30 mg, 21,6%); y temblor (incidencias fueron placebo, 2,0%; 10 mg, 2,0%; 30 mg, 11,8%). En el estudio de pacientes pediátricos (de 10 a 17 años de edad) con manía bipolar, cuatro reacciones adversas comunes tenían una posible relación dosis-respuesta a las 4 semanas; trastornos extrapiramidales (incidencias fueron placebo, 3,1%; 10 mg, 12,2%; 30 mg, 27,3%); somnolencia (incidencias fueron placebo, 3,1%; 10 mg, 19,4%; 30 mg, 26,3%); acatisia (incidencias fueron placebo, 2,1%; 10 mg, 8,2%; 30 mg, 11,1%); e hipersecreción salival (incidencias fueron placebo, 0%; 10 mg, 3,1%; 30 mg, 8,1%). Los síntomas extrapiramidales objetivamente los datos recogidos a partir de los ensayos se recogió en el Simpson Angus Rating Scale (por EPS), la Escala de Acatisia de Barnes (para la acatisia), y las evaluaciones de las escalas de movimiento involuntario (por discinesias). distonía Los síntomas de distonía incluyen: espasmo de los músculos del cuello, a veces progresando a opresión en la garganta, dificultad para tragar, dificultad para respirar y / o protrusión de la lengua. Si bien estos síntomas pueden ocurrir a dosis bajas, que ocurren con mayor frecuencia y con mayor gravedad con alta potencia y en dosis más altas de fármacos antipsicóticos de primera generación. Un elevado riesgo de distonía aguda se observa en los hombres y los grupos de edad más jóvenes. Hallazgos adicionales observadas en ensayos clínicos Ensayos controlados con placebo Reacciones adversas en largo plazo, doble ciego, Un perfil similar se observó en un estudio de monoterapia a largo plazo y un estudio complementario a largo plazo con el litio y el valproato en el trastorno bipolar. El siguiente listado no incluye reacciones: 1) ya enumerados en las tablas anteriores o en el etiquetado, fuera, 2) para los que una causa de drogas era remota, 3), que eran tan generales como para ser poco informativo, 4), que no se considera que tienen significativa implicaciones clínicas, o 5) que se produjeron a una velocidad igual o menor que el placebo. Las reacciones se clasifican por sistema de órganos de acuerdo con las siguientes definiciones: Reacciones adversas frecuentes son aquellas que ocurren en al menos 1/100 pacientes; reacciones adversas poco frecuentes son los que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes; reacciones raras son aquellas que ocurren en menos de 1/1000 pacientes: Adultos - La administración oral Los pacientes pediátricos - Administración oral La mayoría de los acontecimientos adversos observados en la base de datos agrupada de 1.686 pacientes pediátricos, con edades entre 6 y 18 años, también se observaron en la población adulta. Otras reacciones adversas observadas en la población pediátrica se enumeran a continuación. 6.2 Experiencia posterior a la comercialización Debido a su antagonismo adrenérgico alfa, aripiprazol tiene el potencial de mejorar el efecto de ciertos agentes antihipertensivos. 8.1 Embarazo Embarazo Categoría C Estos síntomas han variado en gravedad. 8.3 Madres lactantes 8.4 Uso pediátrico A los 40 mg / kg / día, la mortalidad, la disminución de la actividad, las extremidades traseras extendidas, postura encorvada, ataxia, temblores y otros síntomas del sistema nervioso central se observaron en ambos géneros. Además, no se observó retraso en la maduración sexual en los hombres. En todas las dosis y de una manera dependiente de la dosis, deterioro de la memoria y el aprendizaje, el aumento de la actividad motora, y cambios histopatológicos en la pituitaria (atrofia), las glándulas suprarrenales (hipertrofia adrenocortical), glándulas mamarias (hiperplasia y aumento de la secreción), y los órganos reproductores femeninos ( se observaron mucificación vaginal, atrofia endometrial, disminución de los cuerpos lúteos del ovario). Los cambios en los órganos reproductores femeninos se consideraron secundarios al aumento de los niveles séricos de prolactina. Todos los efectos relacionados con las drogas fueron reversibles después de un período de recuperación de 2 meses, y la mayoría de los efectos de drogas en ratas jóvenes también se observaron en ratas adultas a partir de estudios realizados con anterioridad. El aripiprazol en perros jóvenes (2 meses de edad) causado signos clínicos del SNC de temblores, hipoactividad, ataxia, decúbito y el uso limitado de las extremidades posteriores cuando se administra por vía oral durante 6 meses a los 3, 10, 30 mg / kg / día. La media de peso corporal y el aumento de peso se redujo hasta el 18% en las mujeres en todos los grupos de fármacos en relación con los valores de control. Todos los efectos relacionados con las drogas fueron reversibles después de un período de recuperación de 2 meses. 8.5 Uso geriátrico En los ensayos clínicos y en la experiencia post-comercialización, se han notificado reacciones adversas de sobredosis deliberada o accidental con aripiprazol oral de todo el mundo. Estos incluyen las sobredosis con aripiprazol oral sola y en combinación con otras sustancias. Sin fatalidad se informó con solo aripiprazol. La dosis más grande conocida con un resultado conocido involucró la ingesta aguda de 1.260 mg de aripiprazol oral (42 veces la dosis máxima diaria recomendada) por un paciente que se recuperó totalmente. sobredosis accidental o deliberada se informó también en los niños (12 años o menos) que implican la ingestión de aripiprazol orales de hasta 195 mg sin víctimas mortales. Las reacciones adversas comunes (notificadas en al menos el 5% de todos los casos de sobredosis) informaron de la sobredosis con aripiprazol oral (solo o en combinación con otras sustancias) incluir vómitos, somnolencia y temblor. Otros signos y síntomas clínicamente importantes observados en uno o más pacientes con sobredosis de aripiprazol (solos o con otras sustancias) incluyen la acidosis, la agresión, la aspartato aminotransferasa, la fibrilación auricular, bradicardia, coma, estado de confusión, convulsión, la creatina fosfoquinasa en sangre, aumento, disminución del nivel de la conciencia, hipertensión, hipopotasemia, hipotensión, letargo, pérdida de la conciencia, complejo QRS prolongado, QT prolongado, neumonía por aspiración, paro respiratorio, el estado epiléptico, y taquicardia. No hay información específica disponible sobre el tratamiento de la sobredosis con aripiprazol. Un electrocardiograma se debe obtener en caso de sobredosis y si la prolongación del intervalo QT está presente, la monitorización cardiaca debe ser instituido. De lo contrario, la gestión de la sobredosis debe concentrarse en la terapia de apoyo, manteniendo una adecuada oxigenación y ventilación, y el manejo de los síntomas. Estrecha supervisión y control médico debe continuar hasta que el paciente se recupere. Hemodiálisis: Aunque no hay información sobre el efecto de la hemodiálisis en el tratamiento de una sobredosis de aripiprazol, la hemodiálisis es poco probable que sea útil en el tratamiento de la sobredosis dado que aripiprazol está altamente ligada a las proteínas plasmáticas. El aripiprazol es 7- [4- [4- (2,3-diclorofenil) -1-piperazinil] butoxi] -3,4-dihidrocarboestirilo. La estructura química es: 12.1 Mecanismo de acción Las acciones a receptores distintos de D 2. 5-HT 1A. 12.2 Farmacodinámica El aripiprazol presenta una alta afinidad por la dopamina D 2 y D 2A receptores 3. serotonina 5-HT 1A y 5-HT (valores de Ki de 0,34 nM, 0,8 nM, 1,7 nM, y 3,4 nM, respectivamente), una afinidad moderada por la dopamina D 4 . serotonina 5-HT 2C y 5-HT 7. alfa 1-adrenérgicos y de histamina H 1 receptores (valores de Ki de 44 nM, 15 nM, 39 nM, 57 nM, y 61 nM, respectivamente), y una moderada afinidad para el serotonina sitio de reabsorción (Ki = 98 nM). El aripiprazol no tiene ninguna afinidad apreciable por los receptores muscarínicos colinérgicos (IC 50 1000 nM). 12.3 Farmacocinética Los eliminación media vidas medias son de 75 horas y 94 horas para aripiprazol y dehidro-aripiprazol, respectivamente. Las concentraciones en estado estacionario se alcanza a los 14 días de dosificación para ambas fracciones activas. la acumulación de aripiprazol es predecible a partir de la farmacocinética de dosis única. Eliminación de aripiprazol es principalmente a través del metabolismo hepático que involucra dos isoenzimas P450, CYP2D6 y CYP3A4. Tableta. la biodisponibilidad oral absoluta de la formulación del comprimido es 87%. A dosis equivalentes, las concentraciones en plasma de aripiprazol de la solución fueron mayores que la de la formulación del comprimido. La farmacocinética de dosis única de aripiprazol fueron lineales y entre las dosis de 5 mg a 30 mg proporcional a la dosis. El volumen en estado estacionario de distribución de aripiprazol después de la administración intravenosa es alta (404 L o 4,9 L / kg), lo que indica una extensa distribución extravascular. A concentraciones terapéuticas, aripiprazol y su principal metabolito es superior al 99% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. Metabolismo y eliminación Aripiprazol se metaboliza principalmente por tres vías de biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y N-desalquilación. Con base en estudios in vitro, las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 son responsables de la deshidrogenación e hidroxilación de aripiprazol y la N-desalquilación es catalizada por la enzima CYP3A4. El aripiprazol es el resto de fármaco predominante en la circulación sistémica. En estado de equilibrio, dehidro-aripiprazol, el metabolito activo, representa alrededor del 40% del AUC de aripiprazol en plasma. Después de una dosis oral única de [14 C] marcado con aripiprazol, aproximadamente el 25% y el 55% de la radiactividad administrada se recuperó en la orina y las heces, respectivamente. Menos del 1% de aripiprazol inalterado se excreta en la orina y aproximadamente el 18% de la dosis oral se recuperó inalterado en las heces. 13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad carcinogénesis Deterioro de la fertilidad 13.2 Toxicología y / o farmacología 16.1 Presentación Almacenar a 20F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Todas las marcas registradas son propiedad de sus respectivos dueños. Es posible que haya nueva información. Esta Guía del medicamento no reemplaza la consulta con su médico acerca de su condición o tratamiento médico. ataques de pánico actuando agresivo, estar enojado, o violento un aumento en la actividad extrema y hablar (manía) Nunca se debe dejar un medicamento antidepresivo sin antes consultar a un profesional de la salud. Detener un medicamento antidepresivo repentinamente puede causar otros síntomas. Los antidepresivos son medicamentos utilizados para tratar la depresión y otras enfermedades. Es importante discutir todos los riesgos del tratamiento de la depresión y también los riesgos de no tratarla. Los pacientes y sus familiares u otros cuidadores deben discutir todas las opciones de tratamiento con el profesional de la salud, no sólo el uso de antidepresivos. Los medicamentos antidepresivos tienen otros efectos secundarios. Hablar con el profesional de la salud acerca de los efectos secundarios de los medicamentos recetados para usted o un miembro de su familia. Los medicamentos antidepresivos pueden interactuar con otros medicamentos. Saber todos los medicamentos que usted o un miembro de su familia toma. Mantenga una lista de todos los medicamentos para mostrar el profesional de la salud. No empiece a nuevos medicamentos sin consultar primero con su proveedor de atención médica. No todos los medicamentos antidepresivos prescritos para los niños están aprobados por la FDA para uso en niños. Consulte al médico de su hijo para obtener más información. Esquizofrenia episodios maníacos o mixtos que se presentan con el trastorno bipolar I ataques (convulsiones). Si es casi la hora para la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora habitual. Evite que sobre-calentado o deshidratado. No se exceda en el ejercicio. Cuando hace calor, permanecer en el interior, en un lugar fresco si es posible. No se exponga al sol. No use ropa demasiado o pesada. Beber abundante agua. sentir mucha sed necesidad de orinar más de lo habitual sienta hambre sentirse débil o cansado sentirse mal del estómago siente confundido o el aliento con olor a frutas aumento de peso. Bajo recuento de glóbulos blancos Las crisis epilépticas (convulsiones) náusea vómitos estreñimiento dolor de cabeza visión borrosa mareo ansiedad insomnio inquietud dolor de cabeza vómitos fatiga insomnio náusea congestión nasal aumento de peso Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Almacenar al 20F). Los medicamentos se prescriben a veces para fines distintos a los que están incluidos en una guía de la medicación. Puede hacerles daño. Si desea más información, hable con su proveedor de atención médica. Esta Guía del medicamento ha sido aprobado por la Food and Drug Administration de EE. UU.. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Todas las marcas registradas son propiedad de sus respectivos dueños.